【善唯達膠囊】鹽酸伊達比星,蒽環(huán)類抗生素

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2007/10/31 16:39:00

善唯達膠囊

Zavedos

成分

　　鹽酸伊達比星 Idarubicin HCl

藥物分類

　　抗腫瘤藥

性狀

　　本藥注射劑為無熱原、橙紅色瓶裝凍干粉，除活性成分外，尚含有少量乳糖。

藥理作用

　　本藥為蒽環(huán)類抗生素，有抗有絲分裂和細胞毒作用。其作用機制為作用于拓撲異構(gòu)酶II，抑制核酸合成。蒽環(huán)結(jié)構(gòu)4位的改變使該化合物具有親脂性，提高了細胞對藥物的攝入。

藥代動力學(xué)

　　靜脈給藥后幾分鐘，本藥即達到細胞濃度峰值，血漿半衰期在11-25小時之間，大部分藥物經(jīng)代謝生成活性代謝產(chǎn)物-去甲氧基柔紅霉素醇，該代謝產(chǎn)物的清除更慢，血漿半衰期在41-69小時之間，絕大部分藥物是以去甲氧基柔紅霉素醇的形式經(jīng)膽汁和腎臟排出體外。依達比星和去甲氧基柔紅霉素醇在有核血細胞和骨髓細胞中的濃度，比血漿中濃度高100倍以上。去甲氧基柔紅霉素醇在細胞內(nèi)的終末半衰期大約是72小時。

適應(yīng)癥

　　成人急性非淋巴細胞性白血病的誘導(dǎo)緩解，復(fù)發(fā)、難治病人的誘導(dǎo)緩解。成人和兒童急性淋巴細胞性白血病的二線治療，還可用于聯(lián)合化療方案，與其它細胞毒藥物聯(lián)合使用。

用法用量

　　急性非淋巴細胞性白血病成人 12 mg/m2/日，療程為3日，與阿糖胞苷聯(lián)合使用；另一用法是單獨或聯(lián)合用藥：8 mg/m2/日，靜脈注射，療程為5日。

急性淋巴細胞性白血病成人 12 mg/m2/日，療程3日。兒童 10 mg/m2/日，療程3日。靜脈注射。在推薦劑量的基礎(chǔ)上，用藥2個療程后的累積量可達到60-80 mg/m2。

雖然沒有最高累積限量，但對癌癥病人來說，避免發(fā)生心臟毒性的平均累積劑量為93 mg/m2。

不良反應(yīng)

　　嚴(yán)重骨髓抑制和心臟毒性，致死性的感染�？赡嫘�脫發(fā)，胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、粘膜炎，尤其是口腔粘膜炎，出現(xiàn)于治療后3-10日，食道炎、腹瀉，發(fā)熱，寒戰(zhàn)，皮疹。肝酶和膽紅素增高。使用本藥1-2天后尿液呈現(xiàn)紅色。

禁忌癥

　　嚴(yán)重肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。

注意事項

　　老年人、高尿酸血癥患者及全身性感染病人慎用。

　　治療過程中或停藥幾周內(nèi)，可能發(fā)生心臟毒性反應(yīng)，即潛在性、致命性、充血性心力衰竭，急性心律失常及心肌病，表現(xiàn)為持續(xù)性的QRS低電壓，收縮間期延長(PEP/LVET)，左心室射血分?jǐn)?shù)減低。出現(xiàn)這些反應(yīng)時可用洋地黃、利尿劑、限制鈉鹽及臥床休息等措施。治療過程中應(yīng)注意監(jiān)測心臟功能。縱隔心包區(qū)有過放射治療，用過潛在性心臟毒性藥物，伴有其它疾病(如貧血、骨髓抑制、感染、心肌炎)者，心臟毒性反應(yīng)則更大。

　　本藥是骨髓抑制劑，除非在利大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量首先對白細胞有抑制作用，治療時應(yīng)注意監(jiān)測粒性白細胞，紅細胞和血小板。

　　在治療前和治療中應(yīng)監(jiān)測肝和腎功能(血清膽紅素、肌酐)，如果膽紅素或血清肌酐水平在1.2-2 mg%，劑量應(yīng)該減半，膽紅素或血清肌酐超過2 mg%，則不予給藥。

注意監(jiān)測血中尿酸的濃度。

　　靜脈注射外滲會引起嚴(yán)重的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應(yīng)馬上停止，選用另一個靜脈注射。

孕婦及哺乳期婦女用藥

　　沒有文獻報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎。但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應(yīng)該避孕，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應(yīng)告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。

藥物相互作用

　　與其它有骨髓抑制作用的藥物合用可加重骨髓抑制。與堿性溶液混合將降解。與肝素合用會產(chǎn)生沉淀，故不要與其它藥物混合使用。

藥物過量

　　癥狀：可在24小時內(nèi)引起急性心臟毒性反應(yīng)，并在1-2周內(nèi)產(chǎn)生嚴(yán)重的骨髓抑制。治療對癥處理和輸血。

用藥須知

　　用于靜脈注射時，每5 mg溶于5 mL注射用水，溶解后通過充滿生理鹽水的玻璃管給藥，5-10分鐘內(nèi)注射完畢。切勿讓藥液外漏出血管外。安瓿內(nèi)藥物處于負壓狀態(tài)，當(dāng)針頭插入后應(yīng)特別小心，避免吸入任何粉塵。

　　懷孕的醫(yī)護人員應(yīng)避免接觸本藥。操作人員應(yīng)穿戴防護衣帽、護目鏡、一次性手套和面罩。處理廢棄物品應(yīng)在指定的地點進行，工作臺應(yīng)用表面易消毒的物品、塑料及吸附紙保護起來，所有用過的物品，包括手套，用后應(yīng)置廢棄袋內(nèi)，高溫焚毀。一旦與皮膚或眼睛接觸，立即用大量的清水沖洗，隨后涂以藥物。如配制的溶液溢出或漏出，應(yīng)用稀釋的次氯酸鈉處理(1%鹽酸)，或用肥皂或清水沖洗。

貯藏/有效期

　　配制好的溶液可在2-8°C環(huán)境中保存48小時，室溫下可保存24小時。為了使藥效更好地發(fā)揮。在2-8°C的溫度下，保存一般不要超過24小時。多余的溶液要扔掉。

包裝/劑型

　　劑型包裝圖片

　　膠囊 10mg x 1 粒

　　注射粉劑 5mg x 1 瓶

　　10mg x 1 瓶

制造商

　　法瑪西亞普強

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